Anastrozol

skladom

 

naša cena:
0,00 EUR (0,00 CZK)

Tetrametyl-5-(1H-1 ,2,4-triazol-1ylmethyl) 1,3-benzenediacetionitrile

Chemický vzorec: C17 H19 N5
Mol. hmotnosť: 293.37 g / mol

Je liek používaný na liečbu rakoviny prsníka u žien, ktoré boli dlhodobe liečené tamoxifenom. Je vyrábaný Zenica Pharmaceuticals a bol schválený pre použitie v Spojených štátoch na konci decembra 1995.

Vlastnosti + veľajšie účinky: Patrí do skupiny inhibítor aromatázy. Používa sa na zníženie hladiny estrogénov v tele, patrí medzi najlepšie účinné látky na zníženie aromatizácie steroidov, teda potláča vznik gynekomastie a zadržiavanie vody omnoho lepšie ako tamoxifen alebo proviron. Jedna tableta denne (1mg) môže už po 7 dňoch potlačiť estrogénne pôsobenie až o 80%. Zvyšuje hladinu tvorby vlastného testosterónu (1mg denne už po 7 dňoch dokáže zvýšiť hladinu testosterónu o 55%). K vedľajším účinkom patrí rednutie vlasov, návaly tepla, akné a tiež strata chuti do jedla. Anastrozol sám o sebe nemá veľký vplyv na hladiny cholesterolu, ale jeho kombinácia spolu s testosterónom pomerne silne potláča HDL(dobrý) cholesterol, teda zároveň sa znižuje aj imunita tela pri dlhodobom užívaní. Je Hepatoxický pre pečeň.

Dávkovanie:Jeho half-life je 48 hodín. Používa sa počas kúry v denných dávkach od 0,25 – 1mg, s tým ale, že by sa už mal užívať v menších dávkach už 7 dní pred kúrov, aby sa naplno prejavili jeho účinky už od začiatku kúry. Ale zároveň sa používa aj v PCT na obnovenie tvorby vlastného testosterónu.

Biologická dostupnosť, spracovanie a účinnosť

-Anastrozol sa rýchlo vstrebáva a maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu do dvoch hodín po podaní dávky (po podaní nalačno). Anastrozol sa vylučuje pomaly a jeho plazmatický eliminačný polčas je 40 až 50 hodín. Jedlo spôsobuje mierne spomalenie rýchlosti absorpcie, nie však jej rozsahu. Neočakáva sa, že malá zmena rýchlosti absorpcie bude mať klinicky významný vplyv na rovnovážne plazmatické koncentrácie počas podávania anastrozolu jedenkrát denne.
-Približne 90 až 95 % rovnovážných plazmatických koncentrácií anastrozolu sa dosiahne po podaní 7 denných dávok. Čo znamená, že plný účinok anatrozolu sa prejaví približne po týždni jeho užívania.
-Nepreukázala sa závislosť farmakokinetických parametrov anastrozolu od času podania alebo od veľkosti dávky. Čo znamená, že zvyšovanie dávok, či skracovanie intervalov užívania nemá význam.

-Anastrozol sa metabolizuje N-dealkyláciou, hydroxyláciou a glukuronidáciou. Metabolity sa vylučujú prevažne močom. Triazol, hlavný metabolit anastrozolu v plazme, neinhibuje aromatázu.

Využitie v kulturistike

-Táto látka dokáže účinne znižovať hladinu estrogénov a taktiež zvyšovať hladinu TST u mužov v tele, preto je tak oceňovaný predovšetkým v PCT, no často krát aj ako preventívum počas kúry proti vzniku gynekomastie.
-Anastrozol by sa nemal užívať spoločne s tamoxifenom, pretože tamoxifen znižuje farmakologické účinky anastrozolu takmer o 30 %. Zaujímavé ale je, že anastrozol neznižuje žiadným spôsobom účinok tamoxifenu.

 

NÁZORY A OTÁZKY NÁVŠTEVNÍKOV

Nebol zatiaľ pridaný žiadny názor. Pridajte svoj názor alebo dotaz ako prvý.

NjE5YTk