Exemestán

skladom

 

naša cena:
0,00 EUR (0,00 CZK)

Chemický vzorec: C20 H24 O2
Mol. hmotnosť: 296.403 g / mol

-Je liek používaný na liečbu rakoviny prsníka u žien, u ktorých zlyhala liečba s tamoxifenom. Patrí do skupiny inhibítor aromatázy, teda blokuje proces aromatizácie prostredníctvom potlačenia estrogénov. Dokáže znížiť hladinu estrogénov v tele až o 85%. Taktiež zvyšuje tvorbu vlastného testosterónu, teda má aj androgénne pôsobenie. Nie je tak silný ako letrozol, ale naopak je silnejší ako Anatrozol.

-Exemstán zvyšuje testosterón, znižuje estrogény, tiež zvyšuje hladinu IGF a nemá až taký silný vlpyv na krvné lipidy ako ostatné IA. Taktiež skvelo pracuje v kombinácii s Tamoxifenom. Celkovo sa s ním spája najmenej vedľajších účinkov. Najčastejšie hlásenými reakciami sú návaly tepla, únava, nadmerné potenie, bolesti hlavy, nespavosť, zvýšenie chuti do jedla...

-Používa sa rovnako ako v PCT, taktiež aj ako preventívum proti vzniku gynekomastie a zavodneniu, počas steroidového cyklu. Exemestán sa musí užívať aspoň týždeň pred začiatkom cyklu, aby sa dosiahol jeho 100% účinok, ak sa používa ako preventívum. Jeho half-life je 27 hodín. Denná dávka predstavuje 25 - 50mg. Užitie jednej 25mg tablety dokáže na 2-3 dni silne obmedziť voľné estrogény v tele. Testami bolo dokázané, že dávka 25mg je v potlačení estrogénov takmer rovnako účinná ako 50mg.

Exemestán & pečeň a obličky


-Našiel som zaujímavú skupinu štúdií, ktoré sledovali vplyv exemestanu na pečeň a obličky u starších žien po menopauze. Štúdie sa zúčastnili zdravé ženy, ale aj ženy, ktorých pečeň a obličky vykazovali istý stupeň poškodenia.

-Štúdia č.1 = v tejto štúdii boli ženy rozdelené do 3 skupín. Prvá skupina bola zastúpena 9-timi zdravými ženami. Do druhej skupiny bol zaradených 9 žien, ktoré vykazovali mierne poškodenie pečene a do tretej skupiny bolo zaradených 8 žien, ktoré mala ťažké poruchy pečene.

-Štúdia č.2 = v tejto štúdii boli ženy rozdelené tiež do 3 skupín. Prvá skupina bola zastúpená 6-timi uplne zdravými ženami. Do druhej skupiny bolo zaradených 6 žien s miernou poruchou činnosti obličiek a do tretej skupiny bolo zaradených 7 žien s ťažkými poruchami činnosti obličiek.

-Každej žene bola podaná jednorázová 25 mg-mová dávka exemestánu a sledoval sa moč (po 72 hodinách od podania lieku v prvej štúdii a po 96 hodinách v druhej štúdii), taktiež krv (po 168 hodinách od podania lieku v oboch štúdiách). Bezpečnosť a znášanlivosť lieku boli sledované prostrednícctvom monitorovania vitálnych funkcií, EKG a možných vedľaších účinkov.

-Výsledok= jednorázová 25 mg-vá dávka nijak výrazne neovplyvnila pečeňové a obličkové hodnoty. Štúdia v podstate poukázala pomerne veľkú rezervu v rámci nástupu vedľajších účinkov pri užívaní exemestánu. V konečnom dôsledku štúdia preukázala relatívnu bezpečnosť lieku.

Mňa by skôr ale zaujímalo, aký by bol výsledok z hľadiska dlhodobého užívania, dočkáme sa určite aj takejto štúdie.


Ďalšie informácie o Exemestane

Exemestán je steroidný typ IA, ktorý dokáže účinne znižovať cirkulujúci estrogén. Svojou činnosťou potláča premenu androgénov na estrogén. Dokáže znížiť hladinu estrogénu v tele takmer o 85% (podľa štúdií u žien), ale u mužov je to o niečo menej, a to približne od 45 - 62 % v priebehu 12-tich hodín.

Môže byť úspešne používaný počas cyklu s cieľom znížiť aromatyzáciu, kedy v priemere hladina estrogénov zvykne byť až 7 krát vyššia.

Exemestán nie len že znižuje hladinu estrogénu a globulínu, ale zároveň zvyšujú hladinu voľného TST o 117%, celkovo dokáže zvýšiť TST o 60%, taktiež dokáže znížiť hladinu SHBG o 20 %.

Taktiež je vhodný do PCT, oproti anastrozolu zvyšuje hladinu TST o niečo lepšie, hladinu estradiolu znižuje o 12% lepšie ako anastrozol.

Zaujímavé zistenie zo štúdií u žien bolo, že užívanie exemestanu malo priaznivý vplyv na minerály v kostiach a taktiež na metabolizmus lipidov !!!

Štúdie u mužov poukazujú, že jednorázova dávka 25 mg je rovnako účinna ako dávka 50 mg, je lepšie dávku radšej rozdeliť na 2 krát denne, pre lepšie využitie. Oba dávky dokázali znížiť hladinu estrogénu o cca 30 - 40 % a zvýšili hladinu TST o 50 - 60 %.

Najvyššiu účinnosť má 1 hodinu po podaní, čo poukazuje na rýchly účinnok danej látky, podľa štúdií učinkuje v tele takmer 9 - 12 hodín.

Výhody exemestanu v PCT oproti iným inhibítorom aromatázy

-Užívanie inhibítorov aromatázy počas kúry pre kontrolu estrogénneho pôsobenia je dnes už bežnou záležitosťou. Problém ale nastáva v tom, že napr. letrozol zníži hladinu estrogénu o viac ako 90% vo väčšine prípadov, preto jeho dlhodobé užívanie nie je najideálnejšie, kedže estrogén v určitom počte je potrebný kvoli zdravým klbom a dobrej imunite.
-Ďalším inhibítorom je arimidex, ktorý v dennej dávke 5mg dokáže znížiť estrogénne pôsobenie o 50%, takže problem je vyriešený, akurat samozrejme to vyjde pomerne na dosť draho.
-Bežne sa v PCT užíva tamoxifen, v podstate je takmer nadradzovaný nad clomidom, kedže 20mg tamoxu sa približne rovná účinku 150mg clomidu v rámci zvyšovania tvorby vlastého TST
-Takže väčšina sypačov v PCT užíva tamoxifen, ten sa bohužiaľ nedá užívať spoločne s letrozolom alebo arimidexom, pretože tamoxifen blokuje ich účinky. A tu prichádza na rad exemestán, ktorý s tamoxifenom v PCT v dennej dávke 25mg vytvára synergiu. Táto dávka exemestanu dokáže zvýšiť tvorbu TST o viac ako 60% a zároveň znížiť hladinu SHBG o 20% a hladinu estrogénov o 65%.
-Teda odporúčané dávkovanie exemestanu v PCT je 25 mg denne po dobu 15 dní a potom dalších 10-15 dní 12,5 mg spolu s tamoxifenom, ktorý treba dávkovať klasicky, ako v ostatných bežných PCT

Dávkovanie Exemestánu v PCT

Po silnejších cykloch
1-5 deň = 25 mg denne
6-15 deň = 12,5 mg denne
16-25 deň = 6,25 mg denne

Po slabších cykloch
1-14 deň = 25 mg denne
15-21 deň 12,25 mg denne

alebo

1-10 deň = 25 mg denne
11-20 deň = 12,25 mg denne

-Samozrejme neznamená to, že iný spôsob dávkovania musí byť hned neefektívny

 

NÁZORY A OTÁZKY NÁVŠTEVNÍKOV

Nebol zatiaľ pridaný žiadny názor. Pridajte svoj názor alebo dotaz ako prvý.

YzgzZTc4M