S cieľom uľahčiť užívateľom používať naše webové stránky využívame cookies. Používaním našich stránok súhlasíte s ukladaním súborov cookie na vašom počítači / zariadení. Nastavenia cookies môžete zmeniť v nastavení vášho prehliadača.


        

Tamoxifene citrate

skladom

 

naša cena:
0,00 EUR (0,00 CZK)

Chemický vzorec: C32 H37 NO8
Mol. hmotnosť: 371.515 g / mol

Terapeutické využitie: používa sa pri liečbe rakoviny pŕs u žien.

Vlastnosti + veľajšie účinky: Nejedná o anabolicko androgénny steroid, patrí do skupiny pohlavných hormónov označkovaný ako antiestrogén. Antiestrogén blokuje estrogenne receptory a zabraňuje tak spojenie receptorov s estrogénmi. Teda u mužov slúži k zabráneniu vzniku gynekomastie, taktiež bráni osteoporóze. V niektorých prípadoch vyvoláva poruchy pamäte, ale nie tak silno ako pri anastrozole. Pri jeho užívaní je tiež veľké riziko „stukovatenia“ pečene. Problém je, že po vysadení môže dôjsť k tomu, že nahromadené estrogény v tele začnú zaberať, preto je vhodné aby tamoxifen bol kombinvaný s provironom, ktorý od začiatku zabraňuje aromatizácii steroidov. Ako taký môže mať výrazne pozitívny vplyv na hladinu HDL (dobrého) cholesterolu. Tamoxifen môže potlačiť účinnosť steroidov, hovorí sa ale väčšinou o miernom účinku. Podporuje taktiež tvorbu testosterónu v semenníkoch. Pri užívaní tohto lieku sa môže vyskytnúť nevoľnosť, zvracanie, návaly tepla.

Dávkovanie:Jeho half-life je 5-7 dní. Užíva sa preventívne ráno proti vzniku gynekomastie, a to počas kúry v denných dávkach 5-15mg. Nemal by sa užívať dlhšie ako 6-12 týždňov, potom je dobré vymeniť v PCT za iné látky.
Ak sa tamoxifen neužíva v kúre ako preventívum, môže sa zaradiť do PCT v denných dávkach od 10-30mg po dobu maximálne 20-30 dní.

Nový náhľad na tamoxifen

-V poslednej dobe stále čítam viac a viac článkov o tamoxifene, o množstve jeho nepriaznivých vedľajších účinkoch a taktiež o tom, že už existujú rôzne omnoho lepšie alternatívy namiesto tamoxifenu. Takže poďme k podstate článku.

-Tamoxifen sa primárne používa u sypačov s cieľom zabrániť vzniku gynekomastie („G“) približne už 30 rokov. Koncom 70. Rokov stále viac a viac kulturistov malo problém pri užívaní AAS so vznikom „G“. V krátkom čase sa osvedčil tamoxifen na prevenciu tohto problému. V tejto dobe šlo v podstate o jedinú a najlepšiu alternatívu v boji proti „G“. Po viac ako 30 rokoch intenzívneho užívania tamoxifenu proti vzniku G, je konečne čas ho nahradiť inými alternatívami, pretože sú vyvinuté už novšie a účinnejšie lieky a tiež preto, že tamoxifen pomerne silne oslabuje účinky AAS.
-Na tamoxifen sa nazerá ako na čistý antiestrogén, samozrejeme, to je jeho hlavné pôsobenie, taktiež ale treba podotknúť jeho nepriaznivé pôsobenie na kostrové svalstvo, na pečeň a tukové bunky ak sa na to nazeráme z hľadiska kulturistiky. Pôsobenie estrogénu v kostrových svaloch je dôležité, pretože zjednodušene povedané, chránia svalové bunky pred poškodením, nepomáhajú regenerácii. Kedže tamoxifen má anti-estrogénne pôsobenie, nedovolí estrogénom naviazať sa na receptory v kostrovom svalstve, čo bude mať za následok zníženie regenerácie. Tamoxifen tiež znižuje citlivosť pečene na rastový hormón a tým sa následne zníži produkcia IGF-1.
-Počas 24-48 hodín je tamoxifen schopný výrazne zvýšiť svalovú definíciu. Samozrejme je to dôsledok jeho antiestrogénového pôsobenia, teda znižuje zadržiavanie vody v tele. Kedysi sa tento fakt pripisoval k schopnosti tamoxifenu páliť tuk, čo je ale samozrejme nezmysel, resp.mýtus.

-V podstate časy sa zmenili, dnes existujú omnoho efektívnejšie lieky, teda inhibítory aromatázy („IA“) (letrozol, anastrozole, exemestan), ktoré dokážu úspešne bojovať proti vzniku „G“, istou mierou podporujú aj spaľovanie tukov a samozrejme silne znižujú zadržiavanie vody v tele. Taktiež zvyšujú produkciu vlastného TST omnoho výraznejšie ako samotný tamoxifen. Možnou jedinou nevýhodou IA je dnes vysoká cena.

Vplyv tamoxifenu na plodnosť

-Tamoxifen, ako už všetci určite viete, je klasifikovaný ako antiestrogén. Je používaný u kulturistov na prevenciu proti vzniku „G“ a proti zadržiavaniu vody. Zaujímavosťou bolo ale zistenie v jednej štúdii na opiciach, ktorá poukázala, že užívanie tamoxifenu malo veľmi silný vplyv na plodnosť. Táto štúdia v podstate preukázala dôležitosť estrogénu na plodnosť.
-Tamoxifen nemá vplyv na spermatogenózu, počet spermií bol celkom normálny, bohužiaľ ale nevedeli „plávať“, teda hýbať sa. To je dôvodom neplodnosti. Je to paradox k faktu, že práve táto látka sa používa v PCT na znovuobnovenie tvorby vlastného TST, ktorá ale zároveň spôsobuje neplodnosť. Preto opäť vhodnejšou alternatívou sa ukazujú inhibítory aromatázy, ktoré zvyšujú tvorbu vlastného TST 2-10 krát silnejšie ako tamoxifen a zatiaľ nebolo preukázané, že spôsobujú neplodnosť, aj keď 100% sa to nedá vylúčiť. Na to je potrebné urobiť podobné testy, ktoré by preukázali, kde je pravda.

Ďalšie informácie

patrí k najrýchlejšie učinkujúcím látkam v prípade problémov s gynekomastiou

v prípade dosiahnutia nižšej retencie vody počas kúry (napr. v diete) je tamoxifen o viac ako 50% menej účinnejší ako IA

čo je ale veľmi zaujímavé, a kontrastné s informáciou, ktorú som už skôr písal na fóre, najnovšie šťúdie na ľudoch poukazujú, že ani dlhodobá liečba tamoxifenom u mužov NESPOSOBUJE neplodnosť (nemení sa hustota ani objem spermií). V teste bolo užívaných 30 mg denne. Výsledky testov poukázali na to , že cca viac ako 70% zúčastneným sa upravila hladina TST v tele na normálnu. Tieto výsledky sú overené rôznymi testami na mladých dospievajúcich, starších a starých mužoch. Teda nie už len na zvieratách ako to bolo doteraz.

užívanie tamoxifenu 20mg denne počas doby 10 dní mierne zvýšilo počas testu u mužov hladinu LH a taktiež hladinu FSH, čo je porovnateľné s dávkou 150 mg clomidu. Pri dlhodobom užívaní tamoxifenu (6 týždňov) sa hladina LH a FSH výrazne zvýšili.

3 mesačná liečba tamoxifenom u mužov preukázala taktiež zlepšenie pohyblivosti spermií, taktiež zvýšenie hladiny LH, FSH, SHBG, čo je ale zaujímavé zaznamenalo sa aj zlepšenie citlivosti androgénnych receptorov.

Zvýšenie hladiny TST a SHBG ostávajú dlhodobo na vysokej hladine aj po vysadení lieku, napr. v jednej štúdie ešte 9 mesiacov po boli tieto hladiny rovnaké

Je už dlhodobo známe, že užívanie tamoxifenu dosť výrazne znižuje hladinu IGF v tele, posledné štúdie to potvrdili, akurát doplním informácie. Stačí užiť jednorazovú dávku a už po 3 hodinách od užitia sa výrazne zníži hladina IGF v tele. Dlhodobým užívaním sa už ale hladina nijak výrazne neznižuje, respektíve ostáva na rovnakej úrovni ako po podaní prvej dávky.

Počas 6 mesiacov užívania tamoxifenu sa u žien hladina HDL cholesterolu výrazne znížila, no napriek tomu sa nepreukázali žiadne podstatné vplyvy a nebezepčenstvá pre budúce kardiovaskulárne problémy

Podrobné informácie & Tamoxifen Citrát


Chemický vzorec: C26 H29 N O
Chemický názov: 2 - [4 - (1,2-difenyl-1-butenyl) fenoxy] - N, N-dimethylethanamine 2-hydroxy-1, 2,3 - propanetricarboxylate
Molekulová hmotnosť: 371.515 g / mol
Obchodné názvy: Novaldex, Tamoxifen, Istubal, Valodex, Kessar, Noltam, Spectrila, Tamaxin, Tamifen, Tamofen, Tamoplex, Tamoxasta, Zitazonium
Najčastejšie sa vyskytujúca koncentrácia: 10 mg a 20 mg tablety
Pomocné látky v každej tablete:sodná soľ, hypromelóza, laktózy (monohydrát), magnéziumstearát, makrogol 400, povidón, kukuričný škrob, oxid titaničitý.
Užívanie: vždy spolu s jedlom
Half-life: 5 až 7 dní
Biologická dostupnosť: Vďaka jeho dlhému half-life sa tamoxifen vstrebáva pomaly, no jeho najvyššia hladina nastáva po 3 až 6 hodinách po podaní.
Plazmatické koncentrácie: Po vysadení je možné ešte 3 až 8 týždňov v krvi nájsť aktívne metabolity tamoxifenu
Terapeutické dávkovanie: 5 až 40 mg denne
Zneužívané dávkovanie: rovnaké ako terapeutické
Skladovanie: Tablety by mali byť skladované uzavreté, dobre chránené pred slnečným žiarením v teplote od 20 do 25°C

-Jedná sa o prostriedok nesteroidného typu so silnými anti-estrogénnymi vlastnosťami. Tamoxifen sa úspešne a agresívne viaže na estrogénne receptory prostredníctvom svojho aktívneho metabolitu = hydroxytamoxifen. V ostatných tkanivách ako endometrium sa správa agonisticky, preto tamoxifen vo všeobecnosti môžeme pomenovať aj ako agonistu ale aj antagonistu. Ide o liek, ktorý sa používa v endokrinnej oblasti ako anti-estrogén pri hormonálnej liečbe, predovšetkým u žien pri liečbe rakoviny prsníka. V podstate tamoxifen sa kompetitívne viaže na estrogénne receptory, čím znižuje syntézu DNA a bráni naviazať sa estrogénom na estrogénne recpetory, tým zabraňuje nežiadúcim estrogénnym účinkom.
-Tamoxifen sám o sebe má veľmi nízku afinitu k estrogénnym receptrom, ale jeho metabolizáciou v pečeni vznikajú aktívne metabolity ako Hydroxytamoxifén a endoxifén, ktoré majú 30 až 100 kráv väčšiu afinitu k estrogénnym receptorom ako tamoxifen sám.

-V súčasnej dobe sa tamoxifen používa, ako som už spomínal, na liečbu rakoviny prsníka u žien, rovnako aj u mužov, ktorý sa užíva dlhodobo, teda aj niekoľko rokov nonstop. Taktiež sa používa, ale len krátkodobo, na liečbu ženskej nepolodnosti. Tiež je používaný aj na liečbu gynekomastie u mužov, čo je v naších kruhoch už dlhodobo známe, bohužiaľ ale aj štúdie naznačujú, že je účinný iba u 50% užívajúcich. V poslednej dobe sa robia štúdie a testy v prípade liečby zníženej tvorby endogénneho TST v tele u mužov, ktoré majú celkovo priaznivé výsledky.


Pozitívne účinky:
Málo sa spomína jeho priaznivý účinok a to, že zabraňuje strate kostnej hmoty a to tým že inhibuje osteoklasty, čím bráni osteoporóze. S počiatku sa lekári domnievali, že tamoxifen bude pôsobiť práve opačne a to, že bude prispievať k osteoperóze, no opak je pravdou, čo dokazujú aj štúdie.

Krátkodobé užívanie (niekoľko týždňov) by malo priaznivo pôsobiť pre lipidový profil, keďže tamoxifen zabráni naviazaniu sa estrogénu a na estrogénne receptory, v tele ostáva veľké množstvo voľného nevyužitého estrogénu, ktorý sa samozrejme využije inde a ako je už známe, estrogény priaznivo pôsobia na celkový cholestrol. Taktiež niektoré štúdie preukazujú, že tamoxifen znižuje hladinu LDL (zlého) cholesterolu, a mierne zvyšuje hladinu HDL (dobrého cholesterolu).

Zvyšuje hladinu hormónov LH a FSH, ktoré sú priamo zodpovedné za zvýšenie tvorby vlastného TST. Odhaduje sa, že užívanie 20 mg tamoxifenu zvýši v priebehu 3 až 6-tich týždňov tvorbu vlastného TST o 100 až 150 %

V prípade jeho dlhodobého užívania je možné sledovať viditeľný úbytok vody z tela, je to často krát vyhľadávaný jav pri kúrach zameraných na naberanie kvalitnej svalovej hmoty.


Negatívne účinky:

  • môže spôsobovať rýchly nárast triglyceridov v krvi
  • prispieva k obaľovaniu sa pečene tukom
  • znižuje schopnosť sémantickej pamäte (poruchy pamäte)
  • nepriaznivo znižuje hladinu IGF-1
  • zvýšuje výskyt tromboembolických príhod (4 % mužov užívajúcich tamoxifen) a pľúcnej embólie
  • zvyšuje pečeňové enzýmy, teda predstavuje záťaž pre pečeň, ktorá ale nie je tak výrazná, ako sa kedysi upisovalo, stačí sa pozrieť na jeho terapeutické dávky, ktoré sa pohybujú až na hranicu 40 mg denne počas niekoľkých rokov (3-5 rokov).
  • u niektorých ľudí sa môžu prejaviť poruchy videnia, predovšetkým v noci
  • niekedy sa krátko po podaní objavia návaly tepla (štúdie preukazujú návaly tepla u 21% mužov užívajúcich tamoxifen)
  • zápcha a nevoľnosť
  • strata sexuálneho libida a vznik impotencie (štúdie preukazujú stratu sex.libida u 30 % mužov užívajúcich tamoxifen)
  • v prípade asmatikov pozor, tamoxifen spôsobuje zhoršenie asmatických prejavov
  • tamoxifen je inhibítorom P-glykoproteínu
  • znižuje hladinu krvných doštičiek, čo v podstate spôsobuje ťahšie hojenie rán
  • bolesť hlavy (jeden z najčastejších vedľajších účinkov u mužov)
  • zníženie chuti do jedla
  • problémy so spánkom (Štúdie preukazujú vznik problémov so spánkom u 12,5% mužov užívajúcich tamoxifen)


Príznaky predávkovania: Nekontrolovateľné trasenie tela, závraty a poruchy rovnováhy. V prípade týchto príznakov je nutné vyhľadať akútnu lekárku pomoc

-Napriek tomu tamoxifen patrí k veľmi bezpečným liekom, len veľmi málo ľudí užívajúcich tamoxifen muselo prestať s jeho užívaním (1-3%) kvôli výrazným vedľajším účinkom.

Biologická dostupnosť podrobne

-Po jednorázovej perorálnej dávke 20 mg Tamoxifenu je maximálna plazmatická koncetrácia 35 až 45 ng / ml, ktorá je dosiahnutá približne po cca 4 až 5-tich hodinách po podaní.

Rozdiel v užívaní rozdelenej dennej dávky, alebo v užití celodennej dávky naraz
A.Užívanie 20 mg tamoxifenu (ráno 10 mg a večer 10 mg) počas doby 3 mesiacov prinieslo pacientom vyšplhanie sa maximálnej plazmatickej koncetrácie od 67 do 183 ng / ml.
B.Užívnie 20 mg tamoxifenu ráno počas doby 3 mesiacov prinieslo v podstate rovnakú plazmatickú koncetráciu, ktorá sa pohybovala od 71 doo 183 ng/ml)
-Ešte 4 týždne po skončení terapie sa udržiavali v tele aktívne metabolity tamoxifenu

Liekové interakcie zaujímavé z hľadiska kulturistiky
-Súčasné užívanie tamoxifenu a letrozolu znižuje účinok letrozolu v priemere o 37 %
-Súčasné užívanie tamoxkifenu a anastrozolu znižuje účinok anastrozolu v priemere o 27 %


Využitie v kulturistike
-Tamoxifen sa v kulturistike zneužíva predovšetkým ako prvá pomoc proti vzniku gynekomastii. Účinkuje okamžite a preto je najpoužívanejším liekov v tomto smere. Buď je používaný od začiatku kúry ako preventívum v malých dávkach od 5 mg do 15 mg denne. Dávku je dobré rozdeliť na dva krát (napr. celodenná dávka = 5 mg, rozdelí sa na 2,5 mg ráno a 2,5 mg večer). Samozrejme jeho užívanie počas kúry znižuje účinky steroidového cyklu, čo je možné vidieť menej výrazným zavodnením.
-Ďalším spôsobom je jeho nasadenie v prípade ak nastanú prvé príznaky gynekomastie vo vyšších dávkach a to 20 mg denne do času, kým neustúpia príznaky (zvyčajne 2 až 5 dní) a potom nasleduje udržiavacia dávka 5 až 15 mg (podľa potreby).
-Samozrejme tamoxifen sa používa aj PCT na znovuobnovenie tvorby vlastného TST. Najčastejšie sa užíva 3 až 4 týždne pyramídovým spôsobom zhora nadol. Samozrejme vždy v kombinácii s inými liekmi (Proviron, Clomid, HCG, HMG... no nie s Letrozol a Anastrozolom).

 

NÁZORY A OTÁZKY NÁVŠTEVNÍKOV

Nebol zatiaľ pridaný žiadny názor. Pridajte svoj názor alebo dotaz ako prvý.

OTJlO